Antiestrogeni preparati: opis, primena

Estrogen-blokatori su hemijski spojevi koji blokiraju djelovanje estrogena. Antiestrogenim lekovi koji se koriste u liječenju raznih bolesti. Oni su naširoko koristi za liječenje raka procesa dojke da inhibiraju rast tumora ili prevenciju recidiva. Kao što je slučaj sa drugim lijekovima koje su u interakciji s hormona u tijelu, ovi lijekovi se mogu koristiti pod medicinskim nadzorom.

Koristi i štete estrogena

Estrogena, ili steroidni hormon sintetiziran prvenstveno jajnika. To utječe na brojne procese u organizmu. Žene u reproduktivnoj dobi starosti imaju najviši nivo prirodnog hormona. Pretjeran iznos, međutim, može izazvati sindrom poznat kao hyperestrogenia. Ova bolest može dovesti do procesa raka dojke i raka endometrija. Anti-estrogena lijekova i estrogena blokatori i inhibitori aromataze može popraviti sve. Ovi lijekovi, međutim, imaju pozitivan i negativan uticaj na žene i muškarce.

Vrste estrogena-blokatora i njihova upotreba

Postoji veliki broj različitih vrsta estrogena-blokatora. inhibitori aromataze zapravo blokiraju proizvodnju estrogena. Selektivni modulatori estrogenskih receptora, kao što su "Tamoksifen" "Klomifen", tako da blokira receptore estrogena, i ponašaju se različito za različite vrste tkanine. Antiestrogene blokirati receptore estrogena.

Antiestrogene spriječiti pretvaranje testosterona u estradiola i estrogena hormona prestaje sa radom ili blokiran.

U liječenju raka, ovi lekovi se koriste za usporiti razvoj tumora. U ovom slučaju, selektivni estrogen modulatori receptora može biti usmjerena na specifične receptore estrogena. Blokatori, uključujući i "Klomifen" se ponekad koristi u liječenju neplodnosti, oni mogu pomoći nekim ženama koje imaju problema zatrudni. Ovi lijekovi se koriste neki kliničari u liječenju djece sa odgođen pubertet dok ne budu dovoljno stari.

Među bodibildera to je iskoristio estrogen-blokatora zbog estrogenski efekt visokog nivoa testosterona u tijelu. Testosteron je prekursor estrogen, inhibitori aromataze mogu se koristiti da se zaustavi formiranje mišićne mase viška estrogena, održavanje nizak nivo u tijelu. Ova praksa je privukao mnoge, posebno kada anti-estrogena lijekova se prvenstveno koristi za kozmetičke svrhe. U ovom slučaju, ljudi koriste tablete i dodataka prehrani bez medicinskog nadzora.

neželjenih efekata

Postoje nuspojave anti-estrogena lijekova. Oni mogu izazvati vrtoglavicu, glavobolje, znojenje, valunzi i konfuzije. Samo endokrinolog može odrediti odgovarajuće doziranje za pacijenta u zavisnosti od situacije, i prihvatljiv prag nuspojava. Endokrinologa može propisati redovne analize krvi za razine hormona pri procjeni sveukupno zdravlje pacijenta da potvrdi da je korištenje anti-estrogena je sigurna i funkcionalna za pacijenta.

muškarci tretman

S dobi, muški nivo testosterona opada. Međutim, ako je testosteron se brzo ili znatno smanjen, to može dovesti do razvoja hipogonadizam. Ovo stanje se karakteriše nesposobnost organizma da proizvede ovaj važan hormon, može izazvati različite simptome, uključujući:

• gubitak libida;
• smanjenje proizvodnje i kvalitetu sperme;
• erektilne disfunkcije;
• umor.

Ako govorimo o estrogena, prvo što ljudi misle da je to ženski hormon, ali je njegova prisutnost osigurava da muškog tijela radi ispravno. Postoje tri vrste estrogena: estriola, estron i estradiol. Estradiol - je osnovni oblik aktivnog estrogena kod muškaraca. Ona igra važnu ulogu u održavanju funkcije muškog zglobova i moždanog tkiva. Antiestrogenim droga također omogućava sperme da pravilno razvijati.

Hormonska neravnoteža - podizanje nivoa estrogena i smanjena testosterona - stvara probleme. Previše estrogena u muškom tijelu može dovesti do:

• ginekomastija (pretjerane razvoj tkiva dojke);
• kardiovaskularnih problema;
• povećan rizik od moždanog udara;
• težina dobitak;
• Problemi sa prostatom.

Možete uzeti nekoliko koraka za vraćanje ravnoteže u razinu estrogena. Na primjer, ako je vaš višak estrogena je povezan sa niskim nivoom testosterona, koji mogu biti korisni kao zamjenu testosterona terapiju estrogena blokera.

Farmaceutska estrogen-blokatori

Neki farmaceutski proizvodi mogu proizvesti estrogen-blokirajući efekt kod muškaraca. Po pravilu, najčešće su namijenjeni za upotrebu od strane žene, ali su sve popularniji među ljudima, posebno onima koji žele imati djecu. dodaci testosterona može dovesti do neplodnosti. Ali estrogena blokatori, kao što su "Clomid" može vratiti hormonalne ravnoteže bez ugrožavanja plodnosti.

Nekoliko lijekova su poznati kao selektivni modulatori estrogenskih receptora, obično prodali kao lijekovi za liječenje raka dojke. Ali mogu se koristiti i za blokiranje estrogena kod muškaraca. Ovi lijekovi se koriste za različite uvjete koji se odnose na nizak nivo testosterona, uključujući:

• neplodnost;
• nizak broj spermatozoida;
• ginekomastija;
• osteoporoze.

Ovi lekovi moraju se koristiti selektivno, ovisno o pacijentu. Koristeći takav anti-estrogena lijekova. U apoteci možete kupiti:

• "Tamoksifen".
• 'Arimidex'.
• "Letrozol."
• "Raloksifen".

Efekti na kosti

Prema kliničara, produžena izloženost estrogenu lijekovi mogu izazvati rak endometerijuma kod žena. "Raloksifen" - selektivni estrogen receptor modulator - može spriječiti razvoj raka, selektivno blokira apsorpciju estrogena. Ovaj lijek, međutim, također je sposoban inhibicije pozitivne efekte estrogena na gustoću kostiju. Novi lijek - "lasofoxifene" - može popraviti ovaj problem. To sprečava gubitak gustoće kostiju kod žena u postmenopauzi i smanjuje krtost koštanog tkiva. Upotreba ovog leka je općenito siguran, ali može povećati krvnih ugrušaka.

interakcije lijekova

Estrogena blocker "Tamoksifen" može pomoći u sprečavanju raka. pacijenata sa rakom često doživljavaju depresiju, i ova grupa lijekova može negativno interakciju s lijekovima, antidepresivi. Treba primijeniti "paroksetina", s obzirom na to da su žene koje "Tamoksifen" i "paroksetina", manji rizik od smrti nego žene koje uzimaju "Tamoksifen" i bilo koji drugi antidepresiv. To je zato što "paroksetina" djeluje selektivno.

Antiestrogenim agenata i droga

Obelodanjivanja svih ovih sredstava ukazuju na to da svaki lijek se koristi pojedinačno u određenom slučaju.

"Clomid" ili "klomifen citrat" je bio jedan od originalnih lijekova koji se koriste u liječenju ginekomastija, jer podiže nivo organizma prirodnog testosterona. Postoje neke neželjene efekte od dugoročnih upotrebu, kao što su problemi vida. Postoje efektnije materija na tržištu, koje se ponašaju na isti način, ali "Clomid" je i dalje na snazi i jeftin mix za svakog sportistu.

Ovo nije anabolički steroid, droga obično propisana kao pomoć kod žena sa neplodnosti, jer ima izraženu sposobnost da stimuliše ovulacije, što se postiže tako što blokira / minimiziranje efekata estrogena u organizmu. Da budemo precizniji, "Clomid" - kemijska svojstva sintetičkih estrogena agonista / antagonista. U određenim ciljna tkiva može blokirati sposobnost estrogena da se vežu za odgovarajuće receptore. Njegova klinička upotreba je da se suprotstavi negativne povratne estrogena u hipotalamusu-hipofiza-jajnika sistem, koji povećavaju oslobađanje LH i FSH. Sve to dovodi do ovulacije.

Za sportske svrhe "klomifen citrat" žene nemaju efekta. Kod muškaraca, međutim, postoji povećana proizvodnja FSH i (prvenstveno) luteinizirajući hormon koji stimulira prirodni testosterona. Ovaj efekt je posebno korisna za sportiste na kraju steroidni ciklus, kada su u depresiji endogenog testosterona. Bez testosterona (ili drugih androgena), "Kortizol" preovlađuje i utiče na sintezu proteina u mišiću. Ali se brzo "pojede" većina novostečene mišića nakon otkaza. Clomid mogu igrati značajnu ulogu u sprečavanju ovog neuspjeha u postizanju sportskih rezultata. Za žene, koristi od akcije Clomid - Sposobnost za kontrolu endogenog nivoa estrogena. To će povećati gubitak masnoće i mišića, posebno u područjima kao što su butine i zadnjicu. "Klomifen citrat", međutim, često proizvodi neželjene efekte kod žena, ali, ipak, potražnja među ovu grupu sportista.

"Tamoksifen" blokiraju receptore estrogena u ćelijama raka dojke. Ovo zaustavlja estrogena u interakciji s njima i sprečava rast i podjele ćelija. Dok je "Tamoksifen" ponaša kao antiestrogenim u mliječne žlijezde ćelije, djeluje kao estrogen u druga tkiva kostiju i uterusa.

Žene sa zavisnim dojke "Tamoksifen" invazivni karcinom može se koristiti za 5-10 godina nakon operacije, kako bi se smanjila vjerojatnost širenja metastaza. Takođe, smanjuje rizik od razvoja raka u drugoj dojci. Za ranoj fazi ovog preparata se prvenstveno koristi za pacijente koji ne menopauze. Inhibitori aromataze su preferirani tretman za žene u menopauzi.

"Tamoksifen" može zaustaviti rast ili čak smanjiti tumora kod bolesnika sa metastatskim pacijentima raka. To se također može koristiti kako bi se smanjio rizik od razvoja dojke onkologicheskihz procesa.

Ovaj lijek se uzima oralno, obično u obliku tableta.

Negativni efekti anti-estrogena lijekova uključuju umor, vrućine, vaginalna suhoća ili obilne i raspoloženja.

Neke žene sa metastazama u koštano tkivo se može javiti bol i otok u mišićima i kostima. To obično ne traje dugo, ali u nekim rijetkim slučajevima, žene mogu razviti visok nivo kalcija u krvi, koji se ne prokontroliruesh. Ako se to dogodi, onda tretman može biti suspendovan za neko vrijeme.

Rijetke, ali ozbiljne nuspojave su također moguće. Ovi lijekovi mogu povećati rizik od razvoja raka zidu materice kod žena sa menopauzom. Povećana zgrušavanje krvi je još jedna moguća ozbiljna nuspojava. Duboka venska tromboza nastaje, ali ponekad komad ugrušak krvi može otrgnuti i na kraju blokira arterije u plućima (plućna embolija).

Rijetko "Tamoksifen" je bio uzrok moždanog udara i srčanih udara kod žena u postmenopauzi.

Ovisno o menopauzi status žena "Tamoksifen" može imati različite efekte na kosti. Žena u postmenopauzi ", tamoksifen" može uzrokovati stanjivanje kostiju, ali kod žena nakon menopauze povećava nivo kalcijuma, neophodnih za čvrstoću kostiju.

Prednosti ove droge nadmašuju rizike za gotovo sve žene s hormonski ovisna invazivni karcinom dojke.

Slično tome, droga je "Toremifine", koji je odobren za liječenje metastatskog karcinoma dojke. Međutim, ovaj lijek neće raditi ako se koristi od strane "Tamoksifen", ali bez efekta.

"Fulvestrant" je lijek koji blokira prvo estrogena receptora, a zatim i uklanja sposobnost vezivanja receptora. Djeluje kao anti-estrogena u cijelom tijelu.

"Fulvestrant" se koristi za liječenje radi metastatskog karcinoma dojke, a najčešće se koristi nakon druge hormonalne droga ( "Tamoksifen" i inhibitori aromataze) koja je prestala sa radom.

Česta neželjena dejstva mogu uključivati valunge, noćno znojenje, blaga mučnina i umor. Teoretski, to može oslabiti kosti (osteoporoza), ako se uzima dugo vremena.

Ovaj lek je osvojio priznanje za upotrebu kod žena u postmenopauzi koje ne odgovaraju na "Tamoksifen" ili "Toremifine." To se ponekad koristi za svoju namjenu žena u postmenopauzi, često u kombinaciji sa luteinizirajući hormon-oslobađajući agonista da isključite jajnika.

"Raloksifen" koji se koristi od strane žena za prevenciju i liječenje gubitka kosti ili osteoporoze nakon menopauze. Ona pomaže u održavanju jake kosti, smanjuje rizik od fraktura.

"Raloksifen" također može spriječiti pojavu invazivnog raka dojke nakon menopauze. On nije estrogena hormona, ali se ponaša kao estrogena u nekim dijelovima tijela, kao što su kosti. U drugim dijelovima tijela (grudi i maternice), "Raloksifen" djeluje kao estrogen blokera. On ne oslobađa razne menopauzi sindroma. Raloksifen se odnosi na klase lijekova poznat kao selektivni modulatori estrogenskih receptora-SERM (estrogenih i antiestrogenic droga).

Anti-estrogena lijekova i sport

Neki lekovi su naširoko koristi u bodibildera za izgradnju mišića.

"Cikolofenil" - je neanabolichesky / androgeni steroid. Radi kao anti-estrogena i testosterona kao stimulans. "Cikolofenil" je vrlo slaba i blagim estrogena, ali to veže receptore estrogena i sprečava vezivanje prirodnog estrogena receptora. U stvari, to radi tako dobro da neki sportisti uzeti drogu tokom steroidni liječenja u cilju održavanja niskog nivoa estrogena. Rezultat - smanjenjem količine tečnosti u organizmu, koji je nastao sa steroidima i smanjenja ginekomastije. Sportista ima težak eksterijera, koristeći takve droge, što bi moglo potencijalno uzeti u toku pripreme za konkurenciju. Bodibildera, međutim, manje često koriste jer oni preferiraju više pristupačne 'Nolvadex "i" Proviron. "

Like "Clomid", "cikolofenil" je neefikasan kod žena, jer ima pozitivan uticaj samo na proizvodnju hormona u muškaraca. Podizanje nivoa testosterona uzrokovan ovaj lijek nije dovoljno samo govoriti o radikalnom poboljšanja, ali to će moći dobiti, čak i malo povećanje tjelesne težine, značajno povećanje energije i povećanje u regeneraciji moguće. Ovi rezultati su vidljivi, posebno u razvijenim sportista koji imaju malo ili nimalo iskustva sa steroidima. Koristite rezultati postaju vidljivi tek nakon nedelju dana.

U nekim slučajevima, sportisti gledate erupcija, kao što su akne, povećana seksualni nagon i valunzi. Ovi simptomi su posebno indikativne dokaze da je spoj zapravo efikasna. Nakon prekida nekih prijavljenih depresivno raspoloženje i blagi pad u fizičku snagu. Oni koji uzimaju drogu kao anti-estrogena tokom steroida, može posmatrati suprotan efekat kada je zaustavljen efekat agent.

Proviron je jedan od najstarijih anaboličkih androgenih steroida na tržištu. Zvanično poznat kao Mesterolon, ostaje jedan od najtraženijih anaboličkih steroida među korisnicima.

Na funkcionalnoj osnovi, proviron obavlja četiri osnovne funkcije, koje u velikoj meri određuju njen način delovanja. Pre svega, ispostavlja se da je jedan od najmoćnijih anaboličkih steroida, jer povećava volumen slobodnog testosterona koji kruži , što je važnije za anaboličke procese kod bodibildera. Jednostavan način da pogledate ovo: ako uzmete anaboličke steroide, onda se mišićna masa povećava.

Proviron takođe može da interakciju sa enzimom aromataze, koji je odgovoran za pretvaranje testosterona u estrogen. Povezivanje sa aromatazom, Proviron može zaista inhibirati njegovu aktivnost, čime pruža zaštitu od estrogenskih neželjenih efekata.

Na "Mesterolon" takođe ima jak afinitet za androgeni receptor. Ovaj anabolički steroid, koji ne inhibira gonadotropine slično drugim anaboličnim steroidima. Ovo omogućava povećanje proizvodnje spermatozoida, jer su anrogeni neophodni za stimulaciju spermatogeneze. Ovo ne samo da povećava količinu sperme, već i povećava njegov kvalitet.

Neželjeni efekti "Proviron" ne uključuju ginekomastiju ili višak tečnosti. Ovo će takođe značajno smanjiti rizik od visokog krvnog pritiska povezanog sa uzimanjem anaboličkih steroida. Zapravo, "Proviron" ima antiestrogenski efekat zaustavljanje pretvaranja testosterona u estrogen ili bar usporavanje ovog procesa.

Navedeni preparati nivoa estrogena se ne smanjuju, već utiču na metabolizam uopšte.

Grupa antiestrogenih lekova takođe uključuje agoniste oslobađajućih faktora gonadotropnih hormona (Buserelin i njegovi analogi), megestrol acetat (Megeis), Parlodel i Dostinex se koriste kao preparati koji zaustavljaju lučenje prolaktina. Neovisno ih koristite u lečenju iracionalno.

Lečenje onkoloških bolesti

Pored "Tamoxifena" koriste se i sljedeći blokatori receptora estrogena.

Tri lijeka koja zaustavljaju proizvodnju estrogena kod žena u postmenopauzi odobrena su za liječenje ranog i naprednog raka dojke: Letrozol (Fehmara), Anastrozol (Arimidex) i Exemestane (Aromazine) .

Mehanizam djelovanja preparata protiv estrogena ove grupe je blokiranje enzima (aromataze) u masnom tkivu, koji je odgovoran za male količine estrogena kod žena u postmenopauzi. Oni ne utiču na jajnike, tako da su efikasni samo za one žene čiji jajnici ne rade, bilo zbog menopauze ili zbog uticaja analoga luteinizirajućeg hormona. Ovi lekovi se uzimaju svakodnevno u obliku tableta. Oni jednako dobro rade u terapiji onkoloških procesa u mlečnoj žlezdi i prostati.

Ponekad lečenje raka dojke zahteva prekid medicinske jajnika. Ovo se može uraditi pomoću analoga luteinizirajućeg hormona za izdvajanje (LHRH), na primer, "Goserelin" ("Zoladex") ili "Leiprolide" ("Lupron"). Ovi lekovi blokiraju signal koji telo šalje jajnicima, tako da proizvode estrogen. Mogu se koristiti sami ili sa "Tamoxifen", inhibitori aromataze, "Fulvestrant" za hormonsku terapiju u premenopauzi.